一种3-三氟甲基取代吡唑衍生物及其合成方法与应用

作者：竺传乐; 曾浩; 江焕峰

来源：2019-09-20, 中国, CN201910896503.4.

本发明属于医药材料合成技术领域,具体涉及一种3-三氟甲基取代吡唑衍生物及其合成方法。该衍生物将醛、磺酰肼、2-溴-3,3,3-三氟丙烯、碱与有机溶剂Ⅰ混合反应或者将腙、2-溴-3,3,3-三氟丙烯、碱与有机溶剂Ⅰ混合反应即得。该方法高效,反应对官能团适应性好,对底物适应性广,产物收率高；其原料廉价易得,可放大至十克级或更大规模生产,且操作简单、安全,反应条件温和。所得产物包括构建COX-2抑制剂Colecoxib和Mavacoxib、肺癌抑制剂SC-560、麻疹病毒抑制剂AS-136的关键中间体,在农药、医药及材料领域中具有广泛用途,具有良好的工业应用前景。

• 单位
  华南理工大学