醋酸可的松的合成工艺改进

作者：金旦妮; 隋志红; 林建东

来源：浙江化工, 2022, 53(04): 13-17.

• 醋酸可的松
• 氧化
• 溴代
• 亲核取代
• 11α, 17α-二羟基黄体酮
• 合成工艺

针对醋酸可的松生产工艺中存在的碘试剂用量大、卤代反应选择性差等问题，本研究提出一条以11α, 17α-二羟基黄体酮为原料，经溴代、亲核取代及氧化等三步反应合成目标化合物醋酸可的松的工艺路线。采用先溴代后氧化的工艺方法，提升了溴代反应的区域选择性及卤代中间体的产品质量，并使反应总收率达到54%。产物结构经1H NMR、13C NMR数据确证。