蛋白质是生物体内含量最丰富的生物大分子,参与了几乎所有生命活动的进程.蛋白质的化学修饰是研究与调控其理化性质和生物功能的有效方式,当前大部分蛋白质的化学修饰是基于氨基酸残基侧链上活泼官能团的反应性来实现.在20种天然氨基酸中,半胱氨酸由于其巯基具有独特的亲核性、较低的氧化还原电势以及较低的自然丰度等特点,成为了科学家研究蛋白质化学修饰的首选.总结了近些年具有代表性的基于半胱氨酸的蛋白质化学修饰的研究进展,阐述了相关研究的难点,并对其未来发展方向进行了展望.