摘要
大蒜辣素是大蒜的主要生物活性成分,由其非活性前体蒜氨酸与蒜酶相互作用而产生。在此项研究中,我们观测大蒜辣素对人鼻咽癌细胞的增殖抑制作用与药理机制。研究结果表明,大蒜辣素可明显抑制KB细胞的增殖,具有浓度依赖性,作用48h的IC50值为(2.2±0.2)μg/mL。而且,大蒜辣素可诱导KB细胞凋亡,作用48h时诱导凋亡作用在(16~48)μg/mL范围内具有浓度依赖性。大蒜辣素的凋亡诱导作用通过其诱导KB细胞的细胞核凝集、细胞骨架改变以及线粒体膜电势变化得到了进一步确证。大蒜辣素还可阻滞KB细胞周期于S期,在(16~48)μg/mL范围内具有浓度依赖性。此外,大蒜辣素可浓度依赖的解聚KB细胞的微管,其作用类似于已知的微管解聚剂秋水仙碱。大蒜辣素对人鼻咽癌KB细胞的增殖抑制作用可能是通过诱导凋亡,阻滞细胞周期以及解聚微管实现的。
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单位天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学