131I-fulvestrant的合成与鉴定

作者：印国兵; 曾斌; 刘瑛; 孙璐; 廖艳玲

来源：重庆医科大学学报, 2018, 43(01): 112-116.

DOI：10.13406/j.cnki.cyxb.001163

• 放射性碘(131I)
• 氟维司群
• 改良氯胺T法

目的:建立氟维司群(fulvestrant)放射性碘(131I)标记技术。方法:采用改良氯胺-T法对氟维司群进行放射性碘标记,纸层析法测定标记率及标记物稳定性,柱层析法分离及纯化,质谱法鉴定标记化合物,细胞结合实验及MTT实验检测标记化合物对MCF-7(ER+)细胞的结合及抑制能力。结果:在pH 7.5,室温反应5 min的条件下,碘化氟维司群标记率为(62.34±1.80)%,放化纯度为(98.6±3.4)%,48 h半数抑制浓度(IC50)为35μCi,标记化合物具有良好的稳定性且保留了与人乳腺癌细胞MCF-7(ER+)的结合能力。结论:成功利用放射性碘标记氟维司群,为今后开发新型乳腺癌药物提供可能。

• 单位
  重庆医科大学附属第二医院; 重庆医科大学