大环化合物具有许多特殊的理化和生物学性质,它们不仅能够改善药物的活性和类药性质,还能作用于难以成药的靶标(蛋白-蛋白相互作用),突破Lipinski规则。因此,将大环化技术应用于药物设计是一种十分有效的策略。近年来,这一领域越来越受到重视,特别是在近十年美国FDA批准的大环药物中,经合理药物设计的大环药物明显增加。本文作者就大环化合物在药物设计中的应用及合成的典型例子进行了讨论,希望能吸引更多的药物化学专家运用这一技术,推动这一领域的发展。
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