噁唑烷酮-地拉罗司偶联物的合成及抗菌活性评价（英文）

作者：赵欣彤; 胡宇华; 秦通; 李天磊; 张文轩^*; 吴松^*

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2022, 31(12): 946-952.

• 噁唑烷酮
• 地拉罗司
• 抗菌
• 铁离子载体
• “特洛伊木马”策略

本文基于“特洛伊木马”策略设计合成了两种具有不同连接臂的噁唑烷酮-地拉罗司偶联物,并进行了抗菌活性评价。与地拉罗司相同,两种偶联物均可与Fe3+结合。然而,其对所测试的菌株(包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌)均无活性。结果表明,合成的铁螯合剂地拉罗司可能不适合作为细菌转运抗生素的铁离子载体,或者合成的偶联物的连接臂不能在细菌细胞质中水解释放噁唑烷酮,噁唑烷酮-地拉罗司偶联物的设计与合成还需要进一步探索。

• 单位
  药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 北京协和医学院; 中国医学科学院