依匹哌唑原位凝胶植入剂的体外释放研究

作者：邹倩; 赵春杰^*; 邱宏春; 郭晓迪

来源：沈阳药科大学学报, 2023, 40(09): 1133-1140.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2022.0451

• 体外释放
• 原位凝胶植入剂
• 依匹哌唑
• 流通池法

目的 建立一种依匹哌唑原位凝胶植入剂的体外释放方法，研究处方在体外的释放行为和缓释机制。方法 以抗精神病依匹哌唑为模型药物，制备以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactide glycolic acid, PLGA)/醋酸异丁酸蔗糖酯(sucrose acetate isobutyrate, SAIB)为基质的原位凝胶植入剂。开发体外释放检测方法，采用多种体外释放装置研究依匹哌唑原位凝胶植入剂的释放差异，考察体外释放的影响因素。结果 依匹哌唑在酯基封端PLGA/SAIB处方下显示出低突释和释放缓慢的特征，体外释放以扩散为主，符合0级释放模型。采用分层加样的流通池法，药物在14 d可达到完全释放，释放率达(85.4±2.4)%。结论 依匹哌唑原位凝胶植入剂适合采用流通池法进行体外评价，建立的体外释放方法操作简便、可靠。同时处方在体外表现出明显的缓释效果，且释放稳定。

• 单位
  沈阳药科大学