左乙拉西坦pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内的药代动力学研究

作者：李爽; 黄晶; 谷福根^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(02): 147-150.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.02.011

• 左乙拉西坦
• pH敏感鼻用凝胶
• 高效液相色谱
• 药代动力学

目的研究左乙拉西坦(LEV)pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内的药代动力学。方法用高效液相色谱法测定大鼠血中LEV的浓度。色谱柱为Wondasil C_(18)柱(250.0 mm×4.6 mm, 5.0μm),流动相为乙腈-水(11∶89),检测波长为205 nm,内标为甲硝唑。按照体质量将大鼠随机分为实验组和对照组,每组6只。对照组按10.0 mg·kg~(-1)的剂量灌胃给予0.1%LEV溶液;实验组按1.0 mg·kg~(-1)的剂量鼻腔给予LEV pH敏感鼻用凝胶。用3P97药代动力学软件计算主要药代动力学参数。结果实验组和对照组的主要药代动力学参数如下:t_(max)分别为(0.08±0.01)和(0.75±0.10)h,C_(max)分别为(5.22±0.91)和(10.79±2.62)μg·mL~(-1),AUC_(0-t)分别为(9.72±0.99)和(35.10±11.60)μg·mL~(-1)·h, AUC_(0-∞)分别为(10.43±1.37)和(39.54±13.24)μg·mL~(-1)·h。实验组的t_(max)明显小于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。LEV pH敏感鼻用凝胶的相对生物利用度为275.05%。结论 LEV pH敏感鼻用凝胶在大鼠体内吸收快、生物利用度高。

• 单位
  内蒙古医科大学; 内蒙古医科大学附属医院