小檗碱凭借其独特的异喹啉生物碱结构,不仅活性众多,而且构效关系错综复杂。从小檗碱结构出发,重点综述了其A、C及D环上各个活性位点的修饰方法。在此基础上,对小檗碱的抗菌、抗肿瘤、降血糖、调血脂等构效关系进行了系统归纳,为以小檗碱为先导化合物进行结构修饰及创新药物开发提供参考。
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