阿立哌唑口腔崩解片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作者：陈松; 谭云龙; 杨少杰; 顾兴丽; 陈秀玉; 王庆; 杨甫德^*

来源：中国临床药理学杂志, 2022, 38(11): 1237-1241.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.11.019

• 阿立哌唑口腔崩解片
• 生物等效性
• 药代动力学
• 液相色谱-串联质谱法

目的 评价2种阿立哌唑口腔崩解片在中国健康受试者中空腹和餐后条件下单剂量给药的生物等效性，以及评估两制剂的安全性。方法 采用单次给药、单中心、开放、随机、2周期、2序列、双交叉生物等效性试验设计，空腹和餐后条件下各纳入32例健康受试者，随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂10 mg,用经验证的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中阿立哌唑的浓度。用SAS V9.3软件计算主要药代动力学参数Cmax、AUC0-72。将Cmax、AUC0-72经对数转换后，进行方差分析和90%置信区间分析。结果 空腹组阿立哌唑口腔崩解片受试制剂和参比制剂的药代动力学参数如下：Cmax分别为(51.92±16.18)和(51.27±13.78)ng·mL-1,AUC0-72分别为(1 771.12±399.05)和(1 823.22±352.36)ng·h·mL-1,tmax中位数均为2.00 h,t1/2分别为(84.39±38.82)和(80.47±25.22)h。餐后组阿立哌唑口腔崩解片受试制剂和参比制剂的药代动力学参数如下：Cmax分别为(42.47±9.00)和(43.36±10.04)ng·mL-1,AUC0-72分别为(1 831.68±378.95)和(1 831.58±358.77)ng·h·mL-1,tmax中位数均为4.50 h,t1/2分别为(71.87±23.25)和(70.95±27.34)h。空腹组受试制剂和参比制剂Cmax、AUC0-72几何均值比的90%置信区间分别为91.86%～106.83%和92.04%～100.92%,餐后组受试制剂和参比制剂Cmax、AUC0-72几何均值比的90%置信区间分别为92.65%～105.08%和96.62%～102.92%。研究过程中无严重不良事件发生。结论 在空腹及餐后条件下，中国健康受试者单次口服阿立哌唑口腔崩解片受试制剂与参比制剂具有生物等效性，并且安全性相似。

• 单位
  北京大学; 北京回龙观医院