肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(PAD4)的功能及其小分子抑制剂的研究进展

作者：谢万生; 李仲洋; 周瑞怡; 李耀华; 常丽梅^*

来源：现代药物与临床, 2021, 36(06): 1322-1329.

• 肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(PAD4)
• PAD4抑制剂
• 自身免疫性疾病
• 癌症
• 急性冠状动脉综合征

肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(peptidylarginine deiminase 4,PAD4)依赖钙离子催化精氨酸残基向目标蛋白瓜氨酸残基转化的过程,是一种翻译后修饰,被称为瓜氨酸化。PAD4通过组蛋白瓜氨酸化调节基因转录活性诱导人类疾病的发生、发展。综述了PAD4在自身免疫性疾病、肿瘤、急性冠状动脉综合征中的作用,总结了PAD4抑制剂介导蛋白质瓜氨酸化的生物学作用的可能机制,归纳了PAD4特异性抑制剂治疗类风湿关节炎和其他疾病的临床效用,讨论了PAD4及其抑制剂对自身免疫性疾病和癌症的潜在治疗价值。