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摘要
目的 设计并合成一系列含有芳基脲结构的4H-吡喃类化合物，评价该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法 以间硝基苯甲醛、丙二腈和丙酮二羧酸二甲酯为原料，通过“一锅法”合成含有硝基的吡喃中间体，该中间体的硝基经铁粉还原为氨基，再与取代异氰酸苯酯反应得到一系列目标化合物。以人大细胞肺癌细胞H460、人肺癌细胞A549和人结肠癌细胞HT-293种肿瘤细胞为测试细胞株，采用MTT法评价了目标化合物的抗肿瘤活性。结果 合成了11个含有芳基脲结构的4H-吡喃类化合物。体外抗肿瘤活性试验表明，11个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中化合物7c活性突出，对H460和A549细胞的IC50值分别为0.82,0.98μmol·L-1,优于阳性对照药索拉非尼(IC50=3.20,2.83μmol·L-1)。结论 含有芳基脲结构的4H-吡喃类化合物具有很好的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤化合物的结构骨架进一步研究。
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