新型Venetoclax哌嗪衍生物的合成

作者：寇玉辉; 张英俊; 谢洪明; 蒋海港; 林兴龙

来源：合成化学, 2019, 27(06): 429-433.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18351

• Bcl-2抑制剂
• 磺胺衍生物
• 螺环哌嗪
• 药物合成

以溴乙酸乙酯和苄胺为起始原料,经氨基化、氨基酸缩合、环化、还原、脱苄基、苯甲酸甲酯衍生物取代、氯苯衍生物取代、水解、磺胺缩合和吡喃氨基化反应,合成了一个新型的含螺环哌嗪结构的磺胺类Venetoclax衍生物,总收率3. 4%,其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。

• 单位
  广东东阳光药业有限公司