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摘要
目的建立测定盐酸关附壬素血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法(LCMS),并探讨其在大鼠体内的药动学。方法大鼠iv盐酸关附壬素20mg·kg-1后不同时间点采血,利用LCMS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数。结果盐酸关附壬素浓度在005~20mg·L-1范围内线性关系良好(r=09994)。绝对回收率大于80%,日内、日间RSD均小于15%。大鼠iv关附壬素20mg·kg-1后其主要动力学参数AUC、Vc、T1/2、CLs分别为1570mg·h-1·L-1、131L·kg-1、249h、146L·kg-1·h-1。排泄试验结果表明,给药24h后从尿中,胆汁中和粪便中排出的原形药物累计量相当于给药量的706%、91%、53%。结论该法具有专属性强,灵敏度高,可用于关附壬素的体内定量分析。
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