2-[(取代苯胺基)羰基甲硫基]-DACO类化合物的合成及抗HIV活性研究

作者：张德华; 陆礼和; 蔡青青; 何严萍

来源：云南大学学报(自然科学版), 2013, (01): 70-75.

• HIV
• 非核苷类逆转录酶抑制剂
• S-DACO类衍生物
• 抗HIV活性 HIV
• non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor
• S-DACO derivatives
• anti-HIV activity

基于S-DABO类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的构效关系,设计合成了6个新型的2-[(取代苯胺基)羰基甲硫基]-6-环己甲基-3H-嘧啶-4-酮类化合物,并采用MT-4细胞进行了体外抗HIV活性测试.结果表明大多数新化合物表现了明显的抗HIV-1活性(EC50=2.58～0.18μmol/L),其中化合物4b活性最高(EC50=1.64μmol/L,CC50=296.8μmol/L,SI=203.6)优于临床上使用的抗HIV药物奈韦拉平.最后对该类化合物的构效关系进行了讨论.

• 单位
  云南大学