环吡酮胺-β-环糊精包合物的制备及表征

作者：吴依洁; 乔珍珍; 魏月; 缪柯; 曹敏杰; 陈林; 叶茜; 钟志容^*

来源：西南医科大学学报, 2020, 43(06): 548-553.

• 环吡酮胺
• β-环糊精
• 包合物
• 表征

目的:利用环糊精包合技术研究环糊精对环吡酮胺的增溶作用,改善环吡酮胺的溶解度、吸收度,对环吡酮胺类药物临床制剂进行优化,促进皮肤对药物的吸收,提高该类药物的生物利用度。方法:运用超声法制备环吡酮胺-β-环糊精包合物(CPX-β-CD),通过红外光谱仪和电镜扫描进行物相鉴定;使用高效液相色谱法检测含量并计算包合率与释放度;并通过体外释放度实验考察β-CD包合物对环吡酮胺释药的影响。结果:最优色谱条件为:流速1.0 mL/min,检测波长304 nm,柱温30℃,原药200μg/mL,进样量5μL,流动相乙腈与0.1%EDTA-2Na(体积比,45∶55)。环吡酮胺检测浓度在20.0～200.0μg/mL范围内呈良好线性关系(R2=0.9998);精密度、重复性、稳定性、回收率实验的RSD值均小于2%;环吡酮胺与β-CD的制备比例为1∶2时,超声法制得的包合物包合率最大,为47.72%;包合物在各时间点的药物释放量均大于环吡酮胺原料药的释放量,即包合作用可提高环吡酮胺的释放效率。结论:本实验成功制备了CPX-β-CD包合物,制备工艺简单可行;制得的CPX-β-CD包合物稳定性高,能够有效提高环吡酮胺的释放效率。

• 单位
  西南医科大学