木犀草素过饱和自乳化释药系统的制备与大鼠药动学的研究

作者：孙经宽; 刘晶红^*

来源：沈阳药科大学学报, 2023, 40(10): 1277-1283.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2022.0131

• 木犀草素
• 过饱和自乳化释药系统
• 沉淀抑制剂
• 生物利用度

目的 制备木犀草素过饱和自微乳化给药系统(luteolin supersaturation self microemulsifying drug delivery system, LUT-S-SMEDDS),以提高木犀草素的口服生物利用度。方法 根据木犀草素在不同种类油相、乳化剂和助乳化剂中的溶解度、配伍相容性以及伪三元相图确定了LUT-SMEDDS的处方，并加入沉淀抑制剂制备成LUT-S-SMEDDS;评价了LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS的理化性质；比较了LUT-混悬剂、LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS经大鼠口服后体内药动学。结果 选择单亚油酸甘油酯(maisine)为油相，辛酸/癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)为乳化剂，二乙二醇单乙基醚(transcutol, HP)为助乳化剂，配比为体积比4∶4.5∶1.5,制备的LUT-SMEDDS和LUT-S-SMEDDS具有较强的自乳化性和分散稳定性；使用Soluplus作为沉淀抑制剂制备的LUT-S-SMEDDS可以在长时间内维持药物处于较高浓度状态；与LUT-混悬剂和LUT-SMEDDS相比，LUT-S-SMEDDS显著提高了大鼠的口服生物利用度。结论 将木犀草素制备成过饱和自乳化释药系统，可加快药物溶出，抑制药物析晶，显著提高药物口服生物利用度。

• 单位
  大连医科大学附属第二医院