非肽类β-分泌酶1(BACE1)抑制剂的研究进展

作者：李慧宁; 李凤然; 程卯生; 刘洋

来源：中国药物化学杂志, 2016, 26(06): 498-508.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.06.010

• β-分泌酶1
• 非肽类BACE1抑制剂
• β-淀粉样多肽

β-分泌酶1(β-site APP cleaving enzyme 1,BACE1)是存在于中枢神经系统的天冬氨酸蛋白酶,能够催化β-淀粉样多肽(Aβ)形成中的第一步也是关键一步的反应,因而被认为是调节认知障碍、治疗阿尔兹海默症(AD)的关键靶点。自2000年BACE1的结构被解析出来后,其抑制剂的研究始终是药物化学领域的热点。随着高通量筛选和基于片段的药物发现等技术的广泛应用,大量非肽类小分子BACE1抑制剂被设计与合成,并且部分化合物已经进入了临床研究阶段。本文对近5年来非肽类BACE1抑制剂的研究进展进行综述。

• 单位
  沈阳药科大学; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室