治疗胃肠道间质瘤新药酪氨酸激酶抑制剂avapritinib

作者：黎红豆; 汪龙

来源：中国新药杂志, 2022, 31(11): 1048-1051.

DOI：10.3969/j.issn.1003-3734.2022.11.003

• avapritinib
• 酪氨酸激酶抑制剂
• 胃肠道间质瘤
• 作用机制
• 临床研究

avapritinib(Ava)是一种由蓝图医药公司开发的强效、选择性、口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它能够抑制突变激酶KIT和血小板源性生长因子受体α(PDGFRA)。2020年1月9日，美国FDA批准Ava用于携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者的治疗。Ava是首款针对性治疗携带PDGFRA外显子18突变的GIST患者的靶向药物。最近的研究表明，接受Ava治疗的目标人群的客观缓解率为84%(36/43),常见的不良反应为水肿、恶心和疲劳/虚弱等。本文对其作用机制、药动学、临床研究及安全性做一综述。

• 单位
  蚌埠市第三人民医院; 三亚市人民医院