丹酚酸B在大鼠体内的代谢产物及代谢途径研究

作者：侯梦妮; 顾霄; 谢珍; 楼燕; 赵明娟; 郑金琪^*; 郑国钢^*

来源：中国现代应用药学, 2019, 36(21): 2673-2682.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2019.21.009

• 丹酚酸B
• 代谢产物
• 代谢途径
• 液相色谱-串联质谱法

目的建立大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的测定方法,并考察其代谢途径。方法取SD大鼠18只,平分为灌胃和静注2组,每组再分成3个小组,分别采集血浆、胆汁、尿液及粪便,每小组2只大鼠分别单剂量灌胃(500 mg·kg-1)和尾静脉注射(16.5 mg·kg-1)给予丹酚酸B,另一只分别灌胃水和尾静脉注射生理盐水作为空白对照。采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS/MS)联用法测定血浆、胆汁、尿液与粪便中的丹酚酸B代谢产物,同时推断代谢途径。结果根据一级质谱分子离子信息和二级质谱碎裂离子信息,在大鼠体内共发现8个丹酚酸B的代谢产物,其中胆汁、粪便中均含有这8个代谢产物,尿液中发现3个代谢产物,血浆中发现2个代谢产物。由丹酚酸B及其代谢产物结构推断丹酚酸B体内主要通过甲基化反应、酯键水解反应代谢。结论建立的分析方法准确、灵敏、快速,符合生物样品分析要求,适用于大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的分析,并分析鉴定了8个代谢产物。代谢实验结果表明,胆汁排泄是丹酚酸B最主要的排泄方式。

• 单位
  浙江省食品药品检验研究院; 浙江工业大学; 浙江大学医学院附属第一医院