比较环糊精包合滴眼液与典必殊~?兔离体角膜和巩膜的透过性研究

作者：赵欣; 卢红; 王小桐; 王旭玲; 杨强

来源：辽宁化工, 2018, 47(07): 636-638.

DOI：10.14029/j.cnki.issn1004-0935.2018.07.014

• 环糊精包合滴眼液
• 典必殊
• 累积渗透量
• 离体

目的为了提高水不溶性地塞米松点眼的生物利用度,配置了水溶性的环糊精包合滴眼液。本文比较环糊精包合滴眼液与普通混悬剂典必殊兔离体角膜和巩膜的透过性,为开发新型的眼用制剂提供依据。方法采用Franz扩散池和健康成年新西兰雄性兔的角膜、巩膜进行渗透实验,用已验证的LC-MS/MS法测定渗透液中地塞米松和妥布霉素的浓度,考察累积渗透量(Qn)。结果环糊精包合滴眼液和典必殊中地塞米松在兔离体角膜的Qn分别为7.63,19.15μg/cm2(p<0.05),妥布霉素在兔离体角膜的Qn分别为45.27,322.28μg/cm2(p<0.05)。而两制剂地塞米松在兔离体巩膜的Qn分别为132.44,30.45μg/cm2(p<0.05),妥布霉素在兔离体巩膜的Qn分别为964.38,1 107.07μg/cm2(p>0.05)。对于环糊精包合滴眼液无论是地塞米松还是妥布霉素体外角膜的Qn都显著低于典必殊;环糊精包合滴眼液中妥布霉素体外巩膜的Qn与典必殊相比没有显著水平差异,而地塞米松Qn显著增高。结论开发含环糊精包合滴眼液可能具有透巩膜给药的潜在优势,如结膜下注射,Tenon囊下注射和球后注射等。

• 单位
  沈阳兴齐眼药股份有限公司