应用配体垂钓技术筛选防治阿尔茨海默病中药活性成分的研究进展

作者：陈凌霄; 程肖蕊^*

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2023, 37(S1): 59-60.

• 阿尔茨海默病
• 配体垂钓
• 中药活性成分

阿尔茨海默病（AD）是一种中枢神经退行性疾病，其发病机制复杂，目前西医临床无理想治疗药物。中药具有多成分、多途径、多靶点的作用特点，近年来已有研究表明中药复方（七福饮、通窍活血汤等）及单味药（远志、肉苁蓉、人参、石菖蒲等）防治AD有明显功效。然而，其主要活性成分尚不明确。科学合理的活性成分辨识对于保证中药安全有效及药物研发有重大意义。配体垂钓是基于药物靶点与活性配体之间的亲和作用，从复杂样品体系中“垂钓”活性配体的筛选技术，较传统筛选方法具有特异性强、效率高等优势。此外，配体垂钓-液质联用技术可以实现活性成分快速筛选及结构鉴定。目前与AD相关的潜在药物靶点主要有NMDA受体、5-羟色胺受体、乙酰胆碱酶、α-1肾上腺素受体等，结合配体垂钓技术（磁性纳米粒子技术、细胞膜色谱技术、基于表面等离子共振的生物分子相互作用技术、固定化酶反应器等）可为防治AD中药活性成分辨识及临床药物开发提供新的突破口。

• 单位
  山东中医药大学