转运体是决定药物体内过程、药效及不良反应的关键因素之一。近年来的研究表明,转运体的表达和活性变化与机体的应激反应、疾病的发生发展密切相关。雌、孕激素对转运体的表达和活性具有显著地调控作用,而雌、孕激素水平不仅随女性生殖周期变化而变化,且受到年龄、疾病、药物等因素的调节。因此,阐明雌、孕激素对转运体的调控规律对临床药物治疗至关重要。本文综述了雌、孕激素对转运体表达和活性的调控作用及其机制,为临床药物治疗提供参考。