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摘要
糖尿病肾病(DKD)是糖尿病全身微血管病变并发症，DKD往往并发其他器官或系统微血管病，如糖尿病视网膜病变、外周神经病变等。糖尿病也是慢性肾病和心血管疾病的主要病因。1型糖尿病患者发生DKD多在糖尿病起病后10～15年，2型糖尿病患者发生DKD时间较短，与年龄大、合并多种其他基础疾病有关。慢性肾病和心血管疾病的发病率和死亡率都很高。高达40%的糖尿病患者存在DKD,预防和治疗DKD是值得高度重视的关键课题。过去十几年来，盐皮质激素受体拮抗药(MRA)研究取得较大成果，该类药物能阻断盐皮质激素受体(MR)过度激活造成的细胞损伤，有利于心、肾功能恢复，但伴随出现的高钾血症、炎性疾病、纤维化等不良反应，限制了其临床广泛使用。由德国拜耳医疗制药公司研制的新一代非甾体选择性MRA非奈利酮(finerenone)呈现出显著降低首次发生心血管死亡或心肌梗死、卒中或因心力衰竭住院的非致死性事件的复合风险，以及消除肾脏和心血管受损的重要致病因素，可防止MR过度激活带来的多种损伤及所导致的炎性疾病和纤维化过程。对2型糖尿病慢性肾病患者降低心血管疾病发病率与死亡率显示出有效性和安全性。2020年11月9日，拜耳医疗制药公司已分别向FDA和欧洲药品管理局(EMA)提交新药上市申请(NDA)。2021年1月12日，FDA接受该公司NDA,并授予优先审评资格。2021年7月9日，FDA批准非奈利酮薄膜包衣片上市，用于治疗2型糖尿病慢性肾病，商品名为Kerendia?,这是非奈利酮被批准的第一个适应证。用于治疗卒中或心力衰竭的跨国、多中心大型Ⅲ期临床试验正在进行，初步临床试验结果均能达到主要临床试验终点，德国拜耳医疗制药公司将作为扩大适应证向FDA和EMA提出NDA。该文对非奈利酮薄膜包衣片的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。
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单位湖北省医药工业研究院有限公司
