摘要

风轮菜是治疗子宫异常出血(abnormal uterine bleeding, AUB)常见中药,皂苷类和黄酮类是风轮菜中主要药效活性成分,然而其主要成分的药代动力学行为尚不清晰。该文建立了一种风轮菜总提取物(total extraction of Clinopodium chinense, TEC)中5种成分在AUB大鼠血浆中药物浓度的测定方法并对该分析方法进行了方法学验证。随后,取同1 d受孕SD雌性大鼠,灌胃米非司酮(12.4 mg·kg-1)联合米索前列醇(130μg·kg-1),建立AUB大鼠模型。灌胃给予AUB大鼠TEC后检测大鼠血浆中橙皮苷、柚皮素、芹菜素、柴胡皂苷a及断血流皂苷A的含量。采用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果表明,在检测范围内5种化合物线性关系良好。该方法专属性、准确度、精密度、回收率、基质效应和稳定性均满足生物样品的测定要求。灌胃TEC后在AUB大鼠血浆中可检测到5种化合物,橙皮苷、柚皮素、芹菜素、柴胡皂苷a、断血流皂苷A的Cmax分别为701.6、429.5、860.7、75.1、304.1 ng·mL-1。各化合物在体内半衰期较短,消除速率快;表观分布容积提示待测化合物呈广泛组织分布。该方法快速、准确,灵敏,为风轮菜治疗AUB的药效物质基础研究提供了参考。

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