－(2－18F－氟丙酰基)－－谷氨酰胺的合成及生物学分布

作者：唐彩华; 唐刚华^*; 高思远; 刘少玉; 文富华; 聂大红

来源：中华核医学与分子影像杂志, 2016, 36(02): 112-115.

• 谷氨酰胺
• 同位素标记
• 氟放射性同位素
• 前列腺肿瘤
• 肿瘤移植
• 小鼠

目的合成N端标记新型肿瘤亚氨基酸类PET显像剂N-(2-18F-氟丙酰基)-L-谷氨酰胺(18F-FPGLN),并进行正常小鼠及荷PC-3前列腺癌裸鼠体内生物学分布研究。方法首先在18F多功能合成仪中合成辅基2-18F-氟丙酸对-硝基苯酯(18F-NFP),18F-NFP经半制备HPLC纯化后,与L-谷氨酰胺叔丁酯耦联,生成18F-FPGLN叔丁酯,再经HCl水解,NaOH中和后得到18F-FPGLN。分别在正常昆明小鼠及荷PC-3前列腺癌裸鼠体内进行生物学分布研究。结果经多步反应,成功制成18F-FPGLN示踪剂,其未衰减校正放化产率为10%～15%,放化纯大于96%,总放化合成时间约为130 min。昆明小鼠体内生物分布表明,18F-FPGLN主要经肾脏代谢,5、120 min时的放射性摄取值分别为(35.0±1.2)和(1.5±0.3) %ID/g。肝、肺、心、小肠等器官放射性摄取相对较低,胰、肌肉、脾、胃、脑放射性摄取很少,其中脑放射性摄取最低,30 min时仅为(1.5±0.3) %ID/g。荷PC-3前列腺癌裸鼠生物分布结果表明,静脉注射18F-FPGLN后60 min,肿瘤对18F-FPGLN的摄取明显高于肌肉组织,肿瘤/肌肉比值为2.07。结论成功制备了具备良好药代动力学特性的18F-FPGLN,为后续肿瘤PET显像研究奠定了基础。

• 单位
  中山大学附属第一医院; 中山大学附属第五医院