奥贝胆酸的合成及制备工艺研究

作者：赵雨婷; 王进敏; 程晓峰; 甄志彬; 霍彩霞^*

来源：国际药学研究杂志, 2018, 45(08): 626-631.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2018.08.011

• 奥贝胆酸
• 合成
• 工艺优化

目的制备奥贝胆酸并对其合成工艺进行优化。方法以(E)-3α-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆烷-24-酸为原料,经过双键氢化还原、α-乙基构型翻转、羰基立体选择性还原等反应制备奥贝胆酸。结果制备的化合物经过1H NMR、13C NMR、MS进行结构确证,对合成工艺路线的关键步骤进行了优化,总收率为69%。结论设计出符合工业化生产的奥贝胆酸制备工艺,保证原料药的安全性及质量可控性,提升药品质量,达到国家药品评审中心(CDE)申报要求。

• 单位
  内蒙古医科大学