潜在的代谢性疾病治疗靶点孤核受体NR4A的生物学特征及调控机制

作者：刘艳; 田怀平; 徐阿晶; 林志燕; 杨萍; 王芳; 孙建新; **

来源：中国药房, 2013, 24(13): 1227-1230.

• 孤核受体NR4A
• 能量代谢
• 代谢性疾病
• 治疗靶点
• 潜在作用
• 综述

目的:综述孤核受体NR4A在代谢性疾病药物治疗靶点中的潜在作用。方法:查阅1991-2011年的相关文献,总结NR4A的生物学特征及其参与糖类、脂质和能量代谢的调控机制。结果与结论:NR4A具有典型的核受体结构域特征,包括可变的氨基酸末端区(N末端,A/B区)、高度保守的DNA结合区(C区)、一个可变的连接D区、C末端的E/F区。NR4A能够调控糖原合成,是激素调控下游代谢基因途径中不可或缺的中间环节;也可能与脂肪细胞分化中一些相关基因存在交叉反应,从而在脂肪细胞分化中产生重要作用;还是机体维持能量平衡和调控食物摄入非常重要的调控因子,但目前机制尚未明确。因此,许多可激动NR4A的合成或天然化学物质,如6-巯基嘌呤、前列腺素A2、苯并咪唑衍生物、二吲哚基甲烷衍生物等,可能是未来治疗代谢性疾病的潜在药物。

• 单位
  上海交通大学医学院附属新华医院