青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展

作者：岑彦艳; 赵祎博; 李攀; 李小丽; 曾秀秀; 周红^*

来源：中国中药杂志, 2018, 43(19): 3970-3978.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20180726.010

• 青蒿琥酯
• 二氢青蒿素
• 药代动力学
• 药理作用

青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。

• 单位
  中国人民解放军陆军军医大学; 遵义医科大学; 重庆圣华曦药业股份有限公司