基于LC-MS/MS研究异夏佛塔苷在大鼠体内药代动力学及其绝对生物利用度

作者：梁枫^*; 李多; 汪荣斌; 舒畅; 丁黎^*

来源：中国药科大学学报, 2019, 50(01): 75-80.

• 异夏佛塔苷
• LC-MS/MS
• 药代动力学
• 绝对生物利用度

建立LC-MS/MS法测定大鼠血浆中异夏佛塔苷的浓度,研究异夏佛塔苷在大鼠体内的药代动力学特性及其绝对生物利用度。分别灌胃给药1. 5、3. 0、6. 0 mg/kg和静脉注射异夏佛塔苷0. 5 mg/kg后,建立LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中异夏佛塔苷的含量,运用DAS 3. 0软件计算药代动力学参数。异夏佛塔苷在1. 0～500. 0 ng/m L内线性良好(r=0. 997 6),专属性、精密度和准确度、基质效应和提取回收率以及稳定性均符合生物样本分析要求。药代动力学参数显示:灌胃给药低、中、高3个剂量组,cmax分别为(109. 34±22. 87)、(259. 84±95. 35)、(499. 26±288. 09) ng/m L,AUC0-t分别为(310. 57±46. 18)、(552. 67±207. 14)、(1 075. 03±371. 19) h·ng/m L,t1/2分别为(2. 36±0. 22)、(2. 91±0. 19)、(3. 04±0. 86) h,tmax分别为(1. 03±0. 25)、(1. 18±0. 17)、(1. 5±0. 43) h,MRT0-t分别为(11. 33±1. 53)、(11. 27±1. 09)、(8. 29±0. 76) h;静脉注射后,AUC0-t为(1 536±421. 3) h·ng/m L,t1/2为(2. 57±0. 46) h,MRT0-t为(9. 55±2. 37) h,绝对生物利用度分别为6. 73%,5. 99%,5. 80%。结果表明,本研究所建立的LC-MS/MS分析方法可应用于异夏佛塔苷在大鼠体内的药代动力学特性研究。

• 单位
  中国药科大学; 安徽中医药高等专科学校