布洛芬片在健康中国受试者体内的药代动力学和生物等效性研究

作者：李晓斌; 喻明; 汪楠; 吴秀君; 马然; 郑忠辉; 潘西海; 高雪; 王文萍^*

来源：中国临床药理学杂志, 2020, 36(22): 3600-3604.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.22.007

• 布洛芬
• 药代动力学
• 生物等效性
• 中国健康受试者
• 不良事件

目的评价2种布洛芬片在中国健康受试者中的生物等效性,为一致性评价和临床使用提供依据。方法采用单次给药、随机、开放、两周期、双交叉设计,空腹、餐后各42例健康受试者,分别随机分为2组,单次口服布洛芬片受试制剂和参比制剂各0.2 g,用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中布洛芬的浓度,用Phoenix WinNonlin软件(8.0版本),以非房室模型计算药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性;在试验期间对受试者进行相关的安全性评价。结果单剂量空腹给药后布洛芬主要药代动力学参数如下。受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(1.76×104±3218.46)和(1.94×104±4513.33)ng·mL-1,AUC0-t分别为(6.69×104±1.17×104)和(6.45×104±1.34×104)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(6.88×104±1.23×104)和(6.69×104±1.33×104) h·ng·mL-1。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为85.13%～100.62%,100.11%～109.88%和99.64%～107.56%。单剂量餐后给药后布洛芬主要药代动力学参数如下。受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(1.61×104±4083.11)和(1.62×104±4688.51)ng·mL-1,AUC0-t分别为(5.97×104±1.09×104)和(6.02×104±1.29×104)h·ng·mL-1,AUC0-∞分别为(6.26×104±1.33×104)和(6.32×104±1.48×104)h·ng·mL-1。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为93.08%～109.35%,97.16%～102.40%和96.78%～102.22%,均在80%～125%,判断两种制剂具有生物等效性。此外,在试验期间所有受试者所发生的不良事件均为轻度呈一过性,未发生严重不良事件。结论布洛芬片受试制剂和参比制剂具有生物等效性,安全性良好。

• 单位
  辽宁中医药大学附属医院; 山东新华制药股份有限公司