225Ac在肿瘤靶向治疗中的应用研究进展

作者：宋鑫; 许波华; 陶巧玉; 付莉莉; 刘楚乔; 孙璐瑶; 邱云良^*

来源：中国新药杂志, 2023, 32(16): 1644-1651.

• 225Ac" name="keyword">225Ac
• α粒子
• 肿瘤治疗
• 螯合剂
• 非临床与临床研究

225Ac是α粒子靶向治疗(targeted alpha therapy, TAT)中最有前景的放射性核素之一，225Ac衰变产生的α粒子具有较高的线性能量传递、较短的组织作用距离、较小的不良反应等特性。因此，通过225Ac标记的小分子、抗体等TAT药物在肿瘤治疗中具有良好的应用前景，本文介绍了225Ac的衰变性质与来源，概述了225Ac标记常用的螯合剂，举例说明了225Ac标记的过程，总结了近3年225Ac标记的化合物在非临床与临床研究中的应用，最后分析了225Ac标记的TAT药物面临的挑战与前景，为后续TAT药物研发提供基础。

• 单位
  上海益诺思生物技术有限公司; 中国医药工业研究总院; 安徽中医药大学; 高等研究院