奥美拉唑肠溶胶囊高脂餐后健康人体生物等效性试验

作者：孙成^*; 周玲玲; 张燕; 黄术林; 姜彬

来源：中国临床药理学杂志, 2020, 36(22): 3581-3585.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2020.22.003

• 奥美拉唑肠溶胶囊
• 高脂餐后
• 生物等效性
• 药代动力学参数

目的评价中国健康人进食高脂餐后,奥美拉唑肠溶胶囊仿制药与原研药的生物等效性。方法用单中心、随机、开放、两制剂、单次给药、四周期、两序列完全重复交叉试验设计。36例健康受试者被随机分为TRTR组和RTRT组,进食相同高脂餐后,四周期分别单次口服受试制剂(T)或参比制剂(R)20 mg。用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定奥美拉唑肠溶胶囊在人体中的血药浓度,用WinNonLin软件计算主要药代动力学参数。结果 36例健康受试者,口服受试和参比制剂后,血浆中奥美拉唑肠溶胶囊的主要药代动力学参数如下。Cmax分别为(411.77±252.10)和(429.72±275.89)ng·mL-1; AUC0-t分别为(1556.36±1463.45)和(1751.45±1727.57)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(1566.45±1481.16)和(1763.22±1750.07)ng·h·mL-1;Tmax分别为(4.78±0.92)和(4.95±1.03)h。两种制剂的Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值对应的90%置信区间分别为86.54%～104.73%,86.96%～97.47%和86.95%～96.61%。结论两种制剂在高脂餐后的中国健康受试者中具有生物等效性。