多西紫杉醇PLGA/nHA复合微球的制备及体外释放研究

作者：李像; 魏坤; 罗云; 高新; 赵娜; 郭武生

来源：中国现代医学杂志, 2009, 19(19): 2946-2950.

• 多西紫杉醇
• 乳酸-羟基乙酸共聚物
• 羟基磷灰石
• 复合微球
• 药物释放

目的制备多西紫杉醇(DTX)聚乳酸羟基乙酸(PLGA)/纳米羟基磷灰石(nHA)复合微球,研究纳米羟基磷灰石对复合微球的载药量,包封率和体外释放等性质的影响,以及抑制前列腺癌细胞的增长效应。方法以疏水性抗癌药物多西紫杉醇作为模型药物,采用单乳化溶剂挥发法(S/O/W)制备PLGA/nHA-DTX复合微球,对载药前后的纳米羟基磷灰石进行透射电子显微镜观察和FTIR分析,并采用扫描电镜、激光粒度仪和高效液相色谱对微球的载药量、包封率、粒径及体外释药性质进行研究。结果FTIR结果表明纳米羟基磷灰石对多西紫杉醇有较强的吸附作用。PLGA/nHA-DTX复合微球的载药量和包封率分别为3.92%和88.7%,较之单纯的PLGA-DTX微球均有很大的提高。经过体外释放药物突释后,复合微球比单纯PLGA微球的药物释放慢。在第30d时,复合微球和单纯的PLGA微球累积药物释率放分别为62.40%和72.70%。MTT实验结果显示PLGA/nHA复合微球对癌细胞增长的抑制效果优于单纯PLGA微球和药物。结论与单纯的PLGA-DTX微球相比,由于纳米羟基磷灰石对多西紫杉醇存在较强的吸附作用,使PLGA/nHA-DTX复合微球的载药量和包封率得到了较大的提高,具有更好的药物缓释效果,抑制癌细胞增长的作用更有效。

• 单位
  中山大学附属第三医院; 华南理工大学