雷公藤甲素(TP)是从卫矛科植物雷公藤中分离出的一种环氧化二萜内酯化合物,是雷公藤的主要活性成分之一,具有免疫活性、抗炎、抗风湿和抗肿瘤作用。然而,TP水溶性差,体内消除快,高活性的TP可诱发多器官毒性,阻碍了其在临床中的应用。主要对近3年来TP在基础研究中的不良反应及机制,剂型及给药方式转换,配伍减毒等多方面进行整合归纳,以期为TP的毒性作用及减毒增效研究的深入探索提供参考。