醋氯芬酸的合成工艺优化

作者：鲍广龙; 张乃华; 陈成富; 张宗元; 张贵民^*

来源：中国医药工业杂志, 2021, 52(10): 1319-1322.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2021.10.007

• 醋氯芬酸
• 非甾体抗炎药
• 合成工艺

本研究对醋氯芬酸(1)的合成工艺进行了改进与优化。以双氯芬酸钠(2)为起始原料,与氯乙酸叔丁酯(3)亲核取代后经甲醇精制得醋氯芬酸叔丁酯(4),4于盐酸-乙酸体系水解后经乙酸精制得目标产品1,纯度>99.9%,总收率75.4%(以2计)。优化后的工艺反应条件温和、操作简便且工艺稳定,已完成工艺验证,适合工业化生产。