本发明公开了一种负载近红外发射荧光分子/索拉菲尼的纳米粒子及其制备方法,包括高分子包裹剂聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、近红外发射荧光分子吡咯并吡咯氮杂氟硼化合物和索拉菲尼。所得纳米粒子平均水合粒径为90~150nm,既提高了索拉非尼的水溶性,稳定性和水分散性,又为其药物动力学、药物分布、药物代谢途径等研究提供了荧光监测手段。其制备方法分别将聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物、吡咯并吡咯氮杂氟硼化合物、索拉非尼盐分别配制成溶液,后混和并加去离子水,充分搅拌、透析和膜过滤得到产物。