以商业化的2’-脱氧核苷为原料,经过两步Mitsunobu反应得到构型保持的3’和5’端叠氮取代的脱氧核苷,并通过一步Staudinger还原反应,以较高收率制备得到构型保持的标题化合物。该方法采用安全性较好的叠氮磷酸二苯酯作为叠氮源来取代叠氮化钠,实现了叠氮化合物的制备,以三苯基膦作为还原剂实现对叠氮的原位还原,避免了强腐蚀性和剧毒易爆原料的使用以及叠氮化合物的分离,以高效、简洁的操作实现了目标分子的制备,为安全高效地大规模生产该类化合物提供了新的方法。
科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
