两个α,β-不饱和酮药物的合成与活性研究

作者：刘梅; 陈琴; 李宁; 孙居锋; 王春华; 侯桂革

来源：山东化工, 2016, 45(07): 4-9.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2016.07.004

• α,β-不饱和酮
• 抗肿瘤活性
• 细胞毒性
• 不对称哌啶酮

本论文以2-甲氧基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛分别与4-三氟甲基苯甲醛、N-甲基-4-哌啶酮通过Claisen-Schmidt缩合反应得到两个不对称的α,β-不饱和酮化合物3-(4-三氟甲基苯亚甲基)-5-(2-甲氧基苯亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(A)和3-(4-三氟甲基苯亚甲基)-5-(4-甲氧基苯亚甲基)-N-甲基-4-哌啶酮(B),并通过1H NMR、FTIR、元素分析等进行了充分的结构表征。MTT法评价其对人白血病细胞K562、人单核巨噬细胞THP-1等肿瘤细胞系的抗肿瘤活性及对人正常肝细胞LO2的细胞毒性。研究显示,A和B对K562、THP-1均具有较好的抑制活性。

• 单位
  东营市第二人民医院; 滨州医学院