3-乙氧基-4-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}环丁-3-烯-1,2-二酮的合成

作者：白文辉; 朱倩; 刘娇; 张少荟; 高艳蓉^*; 唐文强

来源：精细与专用化学品, 2022, 30(01): 42-45.

DOI：10.19482/j.cn11-3237.2022.01.11

• 方酰胺
• 氨解反应
• 工艺研究
• 合成

以3-三氟甲基苯胺和方酸二乙酯等为原料,依次经过酯化和氨解反应合成了目标化合物3-乙氧基-4-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}环丁-3-烯-1,2-二酮。中间体及目标化合物结构经~(1 1)HNMR和MS表征,并考察了影响目标化合物收率的主要因素。确定氨解反应的适宜条件为:n(3-三氟甲基苯胺)∶n(方酸二乙酯)=1.1∶1;反应溶剂为二氯甲烷,反应时间为8h。在此条件下,目标化合物的收率为73%(以方酸二乙酯计)。

• 单位
  陕西国际商贸学院; 医药学院