系列C3α-位芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架衍生物的合成

作者：孔晨; 王雨; 王霞; 王琼; 宋颢

来源：高等学校化学学报, 2013, (04): 846-852.

• 四氢吡咯并吲哚生物碱
• 衍生物
• 抗肿瘤
• 构效关系 Pyrroloindoline alkaloid
• Derivative
• Anti-tumor
• Structure-activity relationship

通过银促进的傅-克反应可以合成系列C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的类天然产物.在该合成方法的基础上,发现C3α-位分别为对乙酰氨基苯基取代和甲基吲哚取代的四氢吡咯并吲哚类衍生物3a和3b对多种肿瘤细胞均表现出微摩尔级的活性,是具有重要临床应用前景的药物候选化合物.为了进一步研究该类化合物的成药性及其构效关系,以化合物3a为前体化合物合成了一系列类天然产物(化合物4～17),对其抗肿瘤活性进行了研究,并初步探讨了其构效关系.所合成化合物的结构经1H NMR、13C NMR和HRMS分析确证.本研究为该类化合物的临床前研究奠定了基础.

• 单位
  四川大学华西第二医院; 四川大学