海星甾醇琥珀酸酯(A1998)脂肪乳静脉给药后在大鼠体内的组织分布

作者：张天宇; 章国良; 步秀云; 王昕; 楼雅卿

来源：中国新药杂志, 2005, (12): 1414-1417.

DOI：10.3321/j.issn:1003-3734.2005.12.012

• 海星甾醇琥珀酸酯(3β-羟基雄甾-5烯-17酮琥珀酸酯,A1998)
• 大鼠
• 组织分布
• HPLC柱前衍生法

目的:研究海星甾醇琥珀酸酯(3β-羟基雄甾-5烯-17酮琥珀酸酯,A1998)脂肪乳经静脉给药后在大鼠体内的组织分布经时变化规律。方法:大鼠单次静脉注射20 mg.kg-1A1998脂肪乳后,分别于不同时间点剖取各组织脏器,采用HPLC柱前衍生法测定大鼠各组织脏器药物含量。结果:A1998在大鼠体内主要分布于肺、肝、脾等器官,给药后15 min,测得肺脏药物含量最高(32.73±3.87)μg.g-1,脾脏(23.47±8.04)μg.g-1及肝脏(14.87±1.63)μg.g-1次之,均远高于同时间点大鼠血药浓度。A1998在上述3脏器中药物浓度维持时间亦久,至给药36 h后仍能检测出较高浓度,分别为(4.37±2.74),(4.69±2.37)及(8.30±5.96)μg.g-1。静注A1998后心脏及肾脏中药物浓度的经时变化与同时间点血药浓度相似。在胃、小肠、子宫、卵巢、体脂中未检测到药物分布。结论:大鼠单次静脉注射20 mg.kg-1A1998脂肪乳后,药物在血浆中消除迅速,并快速分布于各组织。A1998在大鼠体内的组织分布具有较强的选择性,各组织中药物浓度经时变化结果提示对肺、肝、脾等脏器具有高度的亲和力。

• 单位
  北京大学; 基础医学院