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摘要
目的 设计合成两种不同结构的平面正方形铂（Ⅱ）配合物,探讨其抗肿瘤活性及机制。方法 通过噻唑蓝（MTT）法对配合物4和配合物5的体外细胞毒性进行测试;利用ICP-MS（Inductively coupled plasma mass spectrometry）方法对配合物在细胞内的分布进行分析;通过蛋白免疫印记的方法检测配合物影响肿瘤细胞核内γH2AX抗体的变化;使用Caspase-Glo?试剂盒检测设计合成的配合物的损伤细胞的形式,并且通过扫描电镜拍摄观察细胞损伤的形式。结果配合物4和配合物5的细胞半数抑制浓度(IC50)值均明显低于顺铂,在HeLa细胞中分别为（4.4±0.2）和（8.2±0.2）μmol·L-1,配合物4细胞毒性约是顺铂的4倍。配合物4和配合物5能定位在细胞核内,以细胞凋亡方式损伤细胞核DNA,具有较强的体外抗肿瘤活性。结论 氮杂环卡宾铂（Ⅱ）配合物具有良好的细胞毒性,通过诱导DNA损伤杀伤肿瘤细胞。
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