1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性

作者：刘丽; 李新利; 柴晓云; 赵风兰; 孟庆国^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2021, 34(01): 29-34.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.200803

• 氮唑类衍生物
• 1,3,4-噻二唑
• 合成
• 体外抗真菌活性

以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1—15结构均经1H NMR和MS确证。经文献检索,它们均为新化合物。采用微量液基稀释法评价目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明,目标物对除熏烟曲霉菌外的所试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是对白念珠菌。化合物4、9、15抗真菌活性最好,尤其是化合物15,对除熏烟曲霉菌外的所试菌株的MIC80值均小于0.5μg/mL。

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学; 烟台大学