盐酸西那卡塞合成工艺研究

作者：朱明霞; 陈金萍; 王召卓; 崔俊然; 付德才^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(07): 510-513.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.07.004

• 盐酸西那卡塞
• (R)-1-萘乙胺
• 分离纯化
• 合成工艺

目的优化盐酸西那卡塞的合成工艺。方法以间三氟甲基苯丙醇为起始原料,经甲磺酸酯化后与(R)-1-萘乙胺发生亲核取代反应制备西那卡塞,再与盐酸成盐,在甲醇溶液中重结晶制得药用Ⅰ晶型盐酸西那卡塞。结果与结论目标化合物结构经1H-NMR谱确证,纯度在99.9%以上(HPLC法),总收率在65%以上。用甲基叔丁基醚代替甲苯,可以有效去除剩余反应物和二取代的副产物,不需乙酸乙酯重结晶过程。优化后的工艺操作步骤简便,反应收率提高,可得到高纯度的目标产物,更适合工业化生产。

• 单位
  河北科技大学