阿卡替尼合成路线图解

作者：陈鑫; 段晓明; 李玉霞; 赵桂森^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(03): 242-166.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.03.009

• 合成路线图解
• 工业化
• 中间体
• 吡啶基
• 总收率
• 丁炔酸

<正>阿卡替尼(acalabrutinib,ACP-196,1),化学名称为4-{8-氨基-3-[(2S)-1-(1-氧代-2-丁炔-1-基)-2-吡咯烷基]咪唑并[1,5-a]吡嗪-1-基]-N-(吡啶-2-基)苯甲酰胺,分子式:C26H23N7O2,分子量:465.507,CAS登记号:1420477-60-6,由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康制药公司收购,于2017年10月获得美国FDA批准上市,商品名为Calquence,是一种新型的不可逆的第二代BTK抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)和套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma,MCL)。

• 单位
  山东大学