三种达玛烷型皂苷的生物药剂学分类及吸收机制研究

作者：苏元元; 付宇; 李楠楠; 高尧春; 刘海波; 董政起^*

来源：中国现代中药, 2018, 20(09): 1150-1156.

DOI：10.13313/j.issn.1673-4890.20180322005

• 人参皂苷Rb1
• 人参皂苷Rg1
• 三七皂苷R1
• 生物药剂学分类
• Caco-2细胞单层模型
• 表观渗透系数
• StarDrop

目的:探究人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的生物药剂学分类(BCS)及吸收机制。方法:首先运用Star Drop软件预测三种皂苷的溶解特性及其吸收是否受P-糖蛋白(P-gp)调控,进一步通过实验测定三种皂苷的溶解度,并以Caco-2细胞单层为模型进行双向转运实验,通过研究时间、给药浓度、P-gp抑制剂对模型药物转运的影响,确定其BCS分类及初步吸收机制。结果:人参皂苷Rb1、Rg1为高溶解性药物,三七皂苷R1为低溶解性药物。Star Drop模型预测溶解性与P-gp结果和实际结果存在一定差异。三种药物的表观渗透系数(Papp)均小于14.96×10～(-6)cm·s(-1),为低渗透性药物,在Caco-2细胞单层的转运呈时间和浓度依赖性,P(app(BL-AP)/(AP-BL))均小于1.5。维拉帕米能降低人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的转运速率,对人参皂苷Rb1无影响。结论:人参皂苷Rb1和Rg1为BCSⅢ类药物,三七皂苷R1为BCSⅣ类药物。三种药物均以被动转运为主,且转运不受P-gp调控,同时维拉帕米对人参皂苷Rg1和三七皂苷R1的转运有抑制作用。

• 单位
  延边大学; 中国医学科学院药用植物研究所