羧酸酯酶的种属差异对药物代谢的影响

作者：邹小文; 盛莉^*; 李燕^*

来源：国际药学研究杂志, 2020, 47(02): 91-96.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2020.02.002

• 羧酸酯酶
• 种属差异
• 药物代谢
• 药物研发

羧酸酯酶(CES)是人和动物体内含量最丰富的水解酶,参与多种内源性和外源性化合物及药物的代谢过程。由于CES在人和动物体内的分布、活性具有明显的种属差异,这些差异与药物在人和不同种属动物体内的药代特性、药效及毒副作用密切相关,因此,本文就CES的分类、分布、诱导和抑制方面的种属差异,以及在血浆、肝、小肠、皮肤中的种属差异对酯类前药的代谢过程造成的影响进行总结,旨在为新药临床前研究正确选择实验动物提供参考,以准确预测临床药物代谢、药效和毒理作用。

• 单位
  中国医学科学院北京协和医学院; 药物研究所