左旋多巴衍生物对多巴脱羧酶活性的抑制作用研究

作者：邓霖芳; 谭蓓; 郝丽莉; 郑龙太; 刘江云

来源：中国药学杂志, 2016, (14): 1186-1190.

• 猫豆
• 左旋多巴
• 四氢异喹啉
• 多巴脱羧酶 Mucuna pruriens var.utilis
• levodopa
• tetrahydroisoquinoline
• dopa decarboxylase

目的考察左旋多巴衍生物对多巴脱羧酶的抑制活性分析。方法合成得到1,1二甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(1)、1-甲基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(2)、3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(3)、1α/1β-苯基-3-羧基-6,7-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4a/4b)5个化合物,就其对多巴脱羧酶活性的抑制作用进行测试,并测定1对多巴脱羧酶活性抑制的米氏方程参数。结果化合物1~4对多巴脱羧酶均有剂量依赖性抑制作用,其中1效果最佳,其半抑制浓度IC50为0.387 mmol·L-1,与左旋多巴对多巴脱羧酶的结合为非竞...

• 单位
  浙江中医药大学附属第三医院; 苏州大学